1. Mechanismus účinku na molekulární úrovni
Sildenafil působí jako inhibitor enzymu fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), který se nachází hlavně v hladké svalovině kavernózních těles penisu a v plicních cévách.
Za normálních podmínek:
- Po sexuální stimulaci se uvolňuje oxid dusnatý (NO).
- NO aktivuje enzym guanylátcyklázu, což zvyšuje hladinu cGMP (cyklického guanosinmonofosfátu).
- cGMP způsobuje relaxaci hladkých svalů → rozšíření cév → zvýšený průtok krve → erekce.
PDE5 rozkládá cGMP a ukončuje erekci.
Sildenafil blokuje PDE5, čímž udržuje vysokou hladinu cGMP, prodlužuje relaxaci svalů a zlepšuje erekci.
2. Historie vývoje sildenafilu
- 1989: Ve farmaceutické firmě Pfizer vyvíjeli sildenafil jako lék na anginu pectoris (bolest na hrudi způsobená nedostatečným přívodem krve do srdce).
- Během klinických zkoušek však pacienti hlásili „zajímavé“ vedlejší účinky – výrazně zlepšenou erekci.
- Výzkumníci rychle změnili zaměření výzkumu na erektilní dysfunkci.
- 1998: FDA v USA schválila sildenafil pod obchodním názvem Viagra – stal se prvním perorálním lékem na erektilní dysfunkci.
- Prodej Viagry byl obrovským úspěchem – v prvním roce vygeneroval více než 1 miliardu dolarů.
3. Porovnání: Sildenafil vs. jiné PDE5 inhibitory
| Lék | Nástup účinku | Délka účinku | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Sildenafil (Viagra, Kamagra, Cenforce, Sildamax, P-Force) | 30–60 min | 4–6 hodin | Účinek může být ovlivněn mastným jídlem |
| Tadalafil (Cialis,Tadalis SX , Apcalis SX, Vidalista, Carefill) | 30–45 min | až 36 hodin | „Víkendová pilulka„, méně citlivý na jídlo |
| Vardenafil (Levitra, Valif) | 30–60 min | 4–5 hodin | Podobný jako sildenafil, ale účinnější u některých mužů |
| Avanafil (Stendra) | 15–30 min | 4–6 hodin | Nejrychlejší nástup, méně vedlejších účinků |
Shrnutí:
- Sildenafil je skvělý pro plánované použití (užití cca hodinu před sexem).
- Tadalafil se hodí pro ty, kdo chtějí spontánnost během celého víkendu.
- Vardenafil a avanafil jsou vhodné alternativy, pokud někdo nereaguje dobře na sildenafil.
4. Další zajímavosti
- Po vypršení patentu na Viagru v roce 2013 (v EU) a 2017 (v USA) se na trhu objevilo množství generik, které jsou cenově dostupnější. Nejznámějším a nejrozšířenějším generikem Viagry je právě Kamagra, která má stejné složení a účinek.
- Sildenafil se dnes používá také pod názvem Revatio k léčbě plicní hypertenze v mnohem nižších dávkách.
- Existují také orální rozpouštěcí formy, žvýkací tablety a perorální spreje s obsahem sildenafilu. Nejznámější alternativní formou sildenafilu je právě Kamagra, jejímž výrobcem je indická společnost Ajanta Pharma Limited.